УТРОЖЕСТАН капс. 400мг 14 шт. — информация о рецептурном препарате

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

поддержка лютеиновой

фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

поддержка лютеиновой

фазы в спонтанном или индуцированном менструальном

цикле.

Гиперчувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;

тромбоз глубоких

вен, тромбофлебит;

тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия

легочной артерии,

инфаркт миокарда,

инсульт); внутричерепное

кровоизлияние или наличие данных состояний/

заболеваний в анамнезе;

кровотечения из влагалища неясного

генеза;

неполный аборт;

порфирия;

установленные или подозреваемые злокачественные новообразования

молочной железы

и половых органов;

тяжелые заболевания

печени (в том числе холестатическая

желтуха, гепатит,

синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее

время или в анамнезе;

возраст до

18 лет (эффективность

и безопасность

не установлены);

период грудного

вскармливания.

Состав на 1 капсулу вагинальную:

Действующее вещество:

прогестерон микронизированный - 400 мг.

Вспомогательные вещества:

подсолнечное масло - 596 мг, лецитин соевый - 4 мг.

Фармакодинамика:

действующим веществом препарата Утрожестан является

прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона,

вырабатываемым желтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности

клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует

синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы

пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную

фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития

оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры

матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия.

Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы;

увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует

накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов

гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика:

фармакокинетический профиль различных дозировок (например,

300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным.

Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за

локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия

или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон

будет переноситься из влагалища в матку.

Всасывание:

микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро

абсорбируется в плазме крови (4-12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а

средняя Сmax

достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с

перорально принимаемыми формами.

В клинических исследованиях при введении прогестерона

интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации

прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так

что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация

составляла 8,03 г/мл.

При введенного прогестерона интравагинально в суточной дозе

600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в

течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация

составила 11,63 нг/мл. Сmax

была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300

мг/сут.

Распределение:

микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально,

проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую

очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня

гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы - 96 - 99%,

в основном с сывороточным альбумином (50 - 54%) и транскортином (43 - 48%).

Метаболизм:

метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа,

5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не

увеличивается.

Выведение:

выводится почками в виде метаболитов (95%), основную часть

составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Режим дозирования:

Поддержка лютеиновой фазы

во время подготовки к экстракорпоральному

оплодотворению:

рекомендуется применять препарат Утрожестан в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно

или два введения, начиная со дня инъекции

хорионического гонадотропина,

в течение I и II триместра беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или

индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением

функции желтого тела):

по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении

10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение

должно быть продолжено.

Способ применения:

только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во

влагалище. При однократном введении - предпочтительно на ночь, перед сном.

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной

непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде

гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

Системные нежелательные реакции при интравагинальном

применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или

головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не

отмечались.

Нежелательные реакции, зарегистрированные при

интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным

классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями

ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Системно-органные классы

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся

данным)

Нарушения со

стороны половых органов и молочной железы

Вагинальное кровотечение,

выделения из влагалища

Нарушения со

стороны кожи и подкожной ткани

Кожный зуд

Симптомы: сонливость. преходящее головокружение.

эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными

средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать

одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во

избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе,

вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических

препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:

Прогестерон может:

усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и

предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;

повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск

токсичности;

повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;

снижать эффективность бромокриптина;

повышать аритмогенность бупивакаина;

влиять на результаты печеночных и/или эндокринных

функциональных тестов;

препятствовать окислению некоторых производных

бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать

глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно,

не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр

бензодиазепинов является широким.

Взаимодействие других препаратов с прогестероном:

Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:

перампанел или топирамат;

некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и

тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за

нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения

кишечной микрофлоры;

рифампицин и рифабутин;

противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал,

карбамазепин, эсликарбазепин. окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид

(путем индуцирования окислительного распада);

растительные лекарственные препараты, которые содержат

зверобой продырявленный;

антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир,

нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;

бозентан;

апрепитант.

Следующие лекарственные средства могут препятствовать

метаболизму прогестерона, что приведет к увеличению его биодоступности:

противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол,

кетоконазол, вориконазол);

иммунодепрессанты (такролимус);

статины (аторвастатин, розувастатин);

ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для

детей месте.

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат Утрожестан следует применять с осторожностью у

пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при

задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания,

хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма);

у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней

степени тяжести; фоточувствительностью.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми

заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться

врачом.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе,

и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.

Полный медицинский осмотр (включая исследование функции

печени) должен быть проведен до начала лечения и регулярно во время лечения;

применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от

нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

Применение препарата Утрожестан после I триместра

беременности может вызвать развитие холестаза.

Препарат Утрожестан не предназначен для лечения угрожающих

преждевременных родов.

Лечение должно быть прекращено после установления диагноза

замершей беременности.

В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который

может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде

гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности

к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических

препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна

находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо

исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале

менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла

и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует

применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического

исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию

пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых

лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы;

параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

и механизмами:

препарат Утрожестан не оказывает влияния на управление

транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами

деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций.

С осторожностью:

заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная

гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет,

бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия,

нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

Применение во время беременности и в период грудного

вскармливания:

Беременность:

препарат следует применять с осторожностью во II триместре

беременности из-за риска развития холестаза.

Период грудного вскармливания:

прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение

препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

4 года