Меню
Контакты
Назад в каталог
Казань, Достоевского 57, офис 1011
8:30-21:30
1 шт.
570 Р

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Применение при лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Применение при почечной недостаточности

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

Применение при печеночной недостаточности

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Активное веществовалацикловир
Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Мирослава
22 августа
Я очень довольна препаратом Валацикловир-обл. До применения этого противовирусного средства у меня была аногенитальная герпетическая вирусная инфекция. К счастью, Валацикловир-обл мне помог справиться с этим заболеванием. Данный препарат эффективен, безопасен и приятен в применении. Я уже заметила, что после его употребления мое состояние значительно улучшилось. Благодаря Валацикловир-обл у меня прошла герпетическая вирусная инфекция. Я рекомендую его всем, у кого есть похожие проблемы.
Екатерина
27 апреля
Отлично выполняют свою функцию! Недорогие, доверяю Индийским препаратам, если обострился герпес после приема препарата, это наоборот хорошо, вирус сопротивляется и выходит наружу! Потом долго не беспокоит.
Алиса
19 августа
Беру сразу же при первых признаках герпеса-всегда срабатывает. Тут самое главное лечение не бросать и до конца доводить.
Гость
23 июля
Помог при лечении герпеса, вирус явно затих, перестал вылазить герпес на губах в первую очередь и далее постепенно во всех местах, где появлялся. Результатом довольна.
Валентина
27 июня
Постоянно страдаю от герпеса, взяла валацикловир шрея, все хорошо. Пропиваю по 1 таблетке, как только начинаю чувствовать проявление герпеса. Быстро купирует
Анна
22 мая
Последние полгода раз в месяц стабильно стал беспокоить герпес. Пропила курс Валацикловира и вот уже несколько месяцев всё чисто. Рекомендую!

Где купить ВАЛАЦИКЛОВИР таб 500мг n10?

  • ✅ Купить ВАЛАЦИКЛОВИР таб 500мг n10 в Ростове-на-Дону сделав заказ через сайт ФАРМА+.
  • ✅ Цена в Ростове-на-Дону от 570 руб.
  • ✅ Подробная инструкция по применению ВАЛАЦИКЛОВИР таб 500мг n10 (читайте в описание).
  • Рекомендуем посмотреть
    Вам может понравиться