Действующее вещество таблеток Ликопид – глюкозаминилмурамилдипептид (ГМДП) – представляет собой синтетический аналог структурного фрагмента оболочки (пептидогликана) бактериальных клеток. ГМДП является активатором врожденного и приобретенного иммунитета, усиливает защиту организма от вирусных, бактериальных и грибковых инфекций; оказывает адьювантный эффект в развитии иммунологических реакций.
Биологическая активность препарата реализуется посредством связывания ГМДП с внутриклеточным рецепторным белком NOD2, локализованным в цитоплазме фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов, дендритных клеток). Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов, усиливает презентацию ими антигенов, пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает синтез специфических антител, способствует нормализации баланса Th1/Th2-лимфоцитов в сторону преобладания Th1. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки ключевых интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), фактора некроза опухолей альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов. Препарат повышает активность естественных киллерных клеток.
Ликопид® обладает низкой токсичностью (ЛД50 превышает терапевтическую дозу в 106 000 раз и более). В эксперименте при пероральном способе введения в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую, препарат не оказывает токсического действия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов. Ликопид не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не вызывает хромосомных, генных мутаций. В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, получены данные о противоопухолевой активности Ликопида (ГМДП).
Биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 7-13%. Степень связывания с альбуминами крови слабая. Время достижения максимальной концентрации (tmax) – 1,5 часа после приёма. Период полувыведения (t1/2)– 4,29 часа. Активных метаболитов не образует, выводится в основном через почки в неизмененном виде.
Активным веществом препарата является полусинтетический гликопептид, представляющий собой основную структурную единицу клеточной стенки бактерий.
Препарат стимулирует функциональную активность макрофагов, продуцирующих ряд цитокинов (ин-терферон, интерлейкин 1, фактор некроза опухолей и т. д.), что приводит к усилению фагоцитоза, повышению цитотоксической активности макрофагов, Т-лимфоцитов; к увеличению образования специфических антител. Кроме того, Ликопид повышает количество нейтрофилов, стимулирует их фагоцитарные свойства.
Таким образом, стимулируя активность моноцитов/макрофагов, Ликопид в конечном итоге воздейст-вует на все три основные звена иммунитета: фагоцитоз, клеточный и гуморальный иммунитет. Отсюда выте-кают основные эффекты Ликопида, которые доказаны в эксперименте и клинике:
- антиинфекционный: антибактериальный, антигрибковый, антивирусный;
- противовоспалительный;
- стимуляция регенеративных процессов;
- стимуляция секреторного иммунитета всех слизистых оболочек.
Интактный Ликопид циркулирует в крови в течение 8 ч. Выводится из организма с мочой, преимуще-ственно в виде метаболитов, в течение 120 ч.
